Лекарственные средства

Цитарабин (Citarabinum)

Синонимы: Цитозар, Алексан, Арацитидин, Цитозинарабинозид, Ара-C, Цитрарабин, Арабиназил, Цитозин.

Фармакологическое действие. Относится к группе антиметаболитов пиримидинового обмена (веществ, близких к естественным продуктам обмена веществ, но оказывающих противоположное действие), и обладает противолейкозной (направленной на лечение опухолей крови) активностью. Его биохимический механизм действия связан с ингибированием биосинтеза ДНК (подавлением образования элементов ядра клетки, ответственных за перенос наследственной информации). Противолейкозную активность препарат приобретает после его фосфорилирования, протекающего в миелобластах (клетках костного мозга, из которых развиваются лейкоциты), лимфобластах (клетках костного мозга, из которых развиваются лимфоциты), и клетках крови: лимфоцитах, в меньшей степени в гранулоцитах, эритроцитах, тромбоцитах. Угнетает костномозговое кроветворение.

Показания к применению. Острые лейкозы (злокачественные опухоли крови, возникающие из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./ и характеризующиеся появлении в кровеносном русле этих незрелых клеток), преимущественно нелимфобластные формы; бластные кризы (резкое ухудшение состояния, вызванное значительным увеличением содержания в кровеносном русле незрелых клеток крови) хронического миелолейкоза (рака крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/).

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно (капельно или медленно струйно), подкожно или интратекально (интралюмбально - в спинномозговой канал). Суточная доза цитарабина составляет 100 мг/м2, курсовая доза при всех путях введения - 500-1000 мг. У больных пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения применяют 50-75 мг/м2.

Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором хлорида натрия или водой для инъекций (для внутривенного введения в 400 мл, для подкожного и интратекального в 1 мл). Внутривенно суточную дозу (100 мг/м2) вводят в виде двух капельных трансфузий (капельных введений) медленно (3 ч) с интервалом 10 ч. Суточную дозу препарата можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 24 ч. Под кожу вводят по 20 мг/м2 2-3 раза в сутки. Цитарабин назначают ежедневно в течение 4-7 дней (максимально 10 дней).

Интратекально для профилактики нейролейкозов (поражений головного мозга, возникающих при раке крови) препарат вводят 1 раз в 3 дня в течение 15 дней в однократной дозе 20 мг/м2, обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 мг/м2. Для определения индивидуальной переносимости препарата в этих случаях можно постепенно повышать разовую дозу с 3 мг/м2 до 20 мг/м^. Проводят 4-7 курсов. Интервалы между курсами 10-14 дней.

Цитарабин применяют самостоятельно или в комбинации с другими цитостатическими (препятствующими росту клеток) средствами: циклофосфаном, винкристином, L-аспарагиназой, рубомицином, карминомицином и преднизолоном.

Лечение проводят под контролем числа лейкоцитов в периферической крови (ежедневно или через день), функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), печени (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии).

Побочное действие. Возможны: лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), мегалобластоз (разрастание клеток костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови), тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, диарея (понос), воспаление и изъязвление слизистой оболочки полости рта, тромбофлебиты (воспаление стенки вен с их закупоркой), нарушение функции печени, реже - почек. В этом случае следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата, угнетение костного мозга, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность.

Форма выпуска. Лиофилизированный (обезвоженный путем замораживания в вакууме) порошок по 0,1 г во флаконах в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. При температуре не выше +5 °С.

<<< Цистенал (Cystenalum) ·

· Цититон (Cytitonum) >>>

Наверх