Лекарственные средства

Физостигмин ( Physostigminum )

ФИЗОСТИГМИН ( Physostigminum ).

Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых
калабарских бобов - семян западно-африканского растения Physostigma vene-
nosum, сем. бобовых (Leguminosae).
По химическому строению физостигмин относится к производным индола,
содержит уретановую группу.
В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini
salicylas).
Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate,
Physostigminum salicylicum.
Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде
(1 : 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха порошок и
растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы го-
товят ех tempere асептически или подвергают тиндализации.
Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстераз-
ных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на
холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные пре-
параты) непосредственное действие на холинорецепторы.

Применяют Физиостигмина салицилат  главным образом в глазной практике
для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вво-
дят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0,25 - 1 % раствора 1 - 6 раз в
день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 - 3 ч и
более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2 - 0,25 %).
При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного
давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощуще-
ния в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения ра-
дужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при ост-
рой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хоро-
ший эффект дает комбинация физостигмина (0,25 %) с пилокарпином (1 %).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервно-
мышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5 -1 мл О,1 % рас-
твора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин,
оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.
В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улуч-
шения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом
заболевании снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансфера-
зы - фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при
этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными
для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.).
Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдаю-
щих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного эффекта
физостигмин не дает. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные яв-
ления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эф-
фективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения бо-
лезни Альцгеймера, ведется поиск специфических агонистов М1-мускариновых
постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов,
способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервны-
ми окончаниями.
В ы с ш и е  д о з ы физостигмина салицилата для взрослых под кожу:
разовая О,ОО05 г, суточная О,ОО1 г.
При применении физостигмина,так же как и других антихолинэстеразных пре-
паратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, свя-
занные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации,
бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных
сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные реакции и др.
Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, мета-
цин и другие холинолитические препараты.
Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла,
в защищенном от света месте.
Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1
Physostigmini salicylatis 0,025
Aq. destill. 10 ml
M. D. in vitro nigro
S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 4 - 6 раз в день

<<< Фибс (Fibs) ·

· Филграстим (Filgrastim) >>>

Наверх